L’innovativa attività di ricerca che è valsa il premio Nobel per la Medicina 2021 è già stata applicata da Grünenthal per lo sviluppo di terapie efficaci contro il dolore. In primo luogo attraverso una terapia topica non oppioide a base di capsaicina - un agonista del TRPV1. La sua attività provoca una defunzionalizzazione, in modo reversibile, dei nocicettori che esprimono TRPV1 e può quindi fornire un sollievo dal dolore di lunga durata. Inoltre, è attualmente in corso un programma di ricerca di Fase III per studiare il potenziale di resiniferatoxin - un altro potente agonista TRPV1 - per il trattamento del dolore associato all'osteoartrosi del ginocchio.

Cosa hanno fatto gli scienziati?

I ricercatori hanno cercato di comprendere meglio come percepiamo il nostro ambiente e i meccanismi che condizionano il modo in cui avvertiamo diversi stimoli, tra cui il calore e la pressione.

Il professor David Julius della University of California, San Francisco, USA, ha studiato per primo come il composto chimico capsaicina provoca una sensazione di bruciore quando mangiamo i peperoncini. Lui e il suo team sono stati in grado di identificare il singolo gene responsabile del recettore della capsaicina e, quindi, della sensibilità alla capsaicina e alla temperatura. Questo recettore è stato poi chiamato TRPV1.

Il professor Ardem Patapoutian e il suo team hanno studiato il modo in cui gli esseri umani percepiscono il tatto e successivamente hanno identificato due geni responsabili di due nuovi canali ionici sensibili alla pressione: PIEZO1 e PIEZO2.

Cosa significa per i pazienti?

Queste scoperte hanno contribuito significativamente alla comprensione dei meccanismi alla base del dolore e hanno permesso ai ricercatori di Grünenthal di studiare nuove opzioni di trattamenti non oppioidi.

La scoperta del recettore TRPV1, in particolare, è stata parte integrante dello sviluppo di un cerotto cutaneo non oppioide e non sistemico a base di capsaicina che è già disponibile per i pazienti per il trattamento del dolore neuropatico periferico negli adulti, da solo o in combinazione con altri medicinali*. Questa procedura localizzata può fornire un sollievo dal dolore cronico fino a tre mesi, senza interazioni farmacologiche note e senza gli stessi effetti collaterali dannosi al sistema nervoso centrale comuni con i trattamenti sistemici (o orali) attualmente disponibili per il dolore neuropatico periferico. Grünenthal continua a studiare questo farmaco antidolorifico non oppioide in altri gruppi di pazienti, come quelli con dolore neuropatico post-chirurgico.

Inoltre, resiniferatoxin - un agonista TRPV1 altamente potente - è attualmente in fase di studio per la sua efficacia, sicurezza e tollerabilità nel dolore legato all'osteoartrosi del ginocchio. Si tratta di una condizione progressiva che attualmente non può essere curata. Raggiungere TRPV1 attraverso questo candidato farmaco potrebbe avere ha il potenziale di ottenere un sollievo dal dolore di lunga durata ed un miglioramento funzionale per i pazienti.

Il Premio Nobel

I prestigiosi premi Nobel sono stati creati e finanziati nel testamento dell'inventore e uomo d'affari svedese Alfred Nobel e assegnati a "coloro che, durante l'anno precedente, hanno conferito il maggior beneficio al genere umano" per i risultati nella scienza, nella letteratura e nella pace. Il premio Nobel per la Medicina viene consegnato dall'Assemblea dei Nobel al Karolinska Institute.

*NB: non disponibile in tutte le aree geografiche. L'indicazione può differire nelle diverse regioni.