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16 December 2020

Entra nello sviluppo clinico l'agonista NOP periferico per il dolore neuropatico periferico cronico

Sono stati arruolati i primi partecipanti allo studio di fase I di un agonista del recettore peptidico nocicettina/orfanina (NOP) ad azione periferica; si tratta di un farmaco sperimentale orale dal meccanismo d'azione unico per il trattamento del dolore neuropatico periferico cronico.

Negli studi di Fase I, dopo aver superato rigorosi test preclinici, i farmaci sperimentali vengono testati negli esseri umani. Lo studio di fase I includerà 76 volontari sani e ha l’obiettivo di dimostrare un profilo di sicurezza e tollerabilità favorevole e a confermare le caratteristiche farmacocinetiche del composto, a seguito di dosi crescenti, singole e multiple. I risultati dovrebbero essere disponibili nel 2021.

Grazie a soluzioni efficaci ed innovative, l’impegno di Grünenthal mira a soddisfare i bisogni di medico e paziente nel trattamento del dolore. L’avanzamento dell’agonista NOP periferico nella fase di sviluppo clinico è una milestone importante nel percorso di costruzione di una pipeline leader nel settore dei farmaci sperimentali. Con lo sviluppo di questi farmaci, Grünenthal si pone l’obiettivo di migliorare la vita dei pazienti e di progredire verso la sua visione di un mondo libero dal dolore.

Oltre alle attività di Ricerca e Sviluppo nell'area terapeutica del dolore, Grünenthal sta lavorando per rafforzare in modo significativo la sua performance finanziaria, garantendo nel contempo un margine finanziario sufficiente per poter investire ulteriormente in progetti di ricerca innovativi a lungo termine. Recentemente, la società ha annunciato di aver accettato di acquisire i diritti europei di Crestor® e questa rappresenta l'ultima pietra miliare di una serie di accordi e di acquisizioni che, dal 2016 ad oggi, raggiungono un valore complessivo di oltre 1,7 miliardi di dollari e permettono di rinforzare il portafoglio prodotti grazie all’inserimento di brand forti.

ll farmaco in studio è di proprietà della ricerca Grunenthal, è stato sviluppato grazie ad un'ampia attività di ricerca nel campo dei recettori NOP ed è attualmente il composto più avanzato nel programma di sviluppo di agonisti periferici e selettivi del recettore peptidico nociceptina/orfanina FQ (N/OFQ) dell'azienda. I dati preclinici hanno dimostrato un effetto analgesico in un’ampia gamma in modelli1. Inoltre, la selettività di questo farmaco sperimentale, combinata con la sua modalità d'azione esclusivamente a livello periferico, può portare ad un profilo di sicurezza migliore rispetto alle opzioni terapeutiche standard attualmente disponibili.

Il dolore neuropatico cronico

Il dolore neuropatico è il dolore che insorge come conseguenza diretta di una lesione o di una malattia che colpisce il sistema somatosensoriale, cioè un complesso sistema di neuroni sensoriali e di vie che rispondono ai cambiamenti sulla superficie o all'interno del corpo. Il dolore neuropatico può derivare da lesioni nervose o da malattie che interessano il sistema nervoso periferico o centrale. È caratterizzato da sintomi quali dolore lancinante o bruciore, intorpidimento, sensazioni alterate o sensazioni molto difficili da descrivere. Studi sulla popolazione generale, che utilizzano strumenti di screening convalidati, hanno rilevato che il 7-10% degli adulti attualmente soffra di dolore cronico con caratteristiche neuropatiche2. Secondo l'International Association for the Study of Pain (IASP), questo dolore è generalmente più grave e, in ognuna delle dimensioni misurate, è stato associato ad una condizione di salute peggiore rispetto al dolore non neuropatico3. Il 17% per cento di coloro che avevano dolore con caratteristiche neuropatiche raggiungeva punteggi relativi alla qualità della vita, correlati all’ambito della salute, equivalenti a "peggio della morte", rispetto a solo il 3% di quelli senza caratteristiche neuropatiche4. I pazienti con dolore neuropatico generalmente non rispondono ad analgesici come paracetamolo, FANS o oppioidi deboli come la codeina5. Nonostante la disponibilità di diverse opzioni di trattamento e di linee guida, il trattamento di questa patologia rimane una sfida6.

Informazioni sulle caratteristiche farmacocinetiche

La farmacocinetica esamina il modo in cui una sostanza viene elaborata attraverso i meccanismi di assorbimento, distribuzione ed escrezione. Esamina, inoltre, i cambiamenti metabolici della sostanza dal momento in cui viene somministrata nell'organismo vivente fino al punto in cui viene completamente eliminata dall'organismo.

Informazioni su NOP Receptor

Il recettore del peptide oppioide nocicettina (NOP), noto anche come nociceptina/orphanin FQ (N/OFQ) è un recettore accoppiato a proteine G il cui ligando naturale è il neuropeptide di 17 aminoacidi noto come nocicettina (N/OFQ).7 Agonisti NOP hanno dimostrato in modelli pre-clinici di agire come potenti antidolorifici che non creano dipendenza. Sebbene NOP condivida un'identità di sequenza elevata (~ 60%) con i recettori oppioidi classici μ-OP (MOP), κ-OP (KOP) e δ-OP (DOP), possiede poca o nessuna affinità per i peptidi oppioidi o simili alla morfina composti. Allo stesso modo, i classici recettori oppioidi possiedono poca affinità con il ligando endogeno nocicettina di NOP.8

1 Grünenthal Data on file
2 Colloca L et al. Nat Rev Dis Primers. 2017 Feb 16
3 IASP, Factsheet “Epidemiology of Neuropathic Pain”, 2014, https://s3.amazonaws.com/rdcms-iasp/files/production/public/AM/Images/GYAP/Epidemiology%20of%20Neuropathic%20Pain.pdf
4 Torrance N et al 2014 Oct; 155 (10): 1996
5 Torrance N et al 2014 Oct; 155 (10): 1996
6 Colloca L et al. Nat Rev Dis Primers. 2017 Feb 16
7 Henderson G, McKnight AT (August 1997). "The orphan opioid receptor and its endogenous ligand--nociceptin/orphanin FQ". Trends in Pharmacological Sciences. 18 (8): 293–300. doi:10.1016/S0165-6147(97)90645-3. PMID 9277133.
8 Butour JL, Moisand C, Mazarguil H, Mollereau C, Meunier JC (February 1997). "Recognition and activation of the opioid receptor-like ORL 1 receptor by nociceptin, nociceptin analogs and opioids". European Journal of Pharmacology. 321 (1): 97–103. doi:10.1016/S0014-2999(96)00919-3. PMID 9083791.
 
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